药品说明书
【药品名称】
通用名称:酒石酸美托洛尔片
商品名称:倍他乐克
英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo'er Pian
【成份】主要组成成分:本品主要成分为酒石酸美托洛尔。
【性状】本品为白色片。
【适应证】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格】25mg
【用法用量】治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生颤动是若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50-100mg,一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg,一日2-3次,或一次100mg,一日2次。心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2-3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg,一日2-3次,最大剂量可用至一次50-100mg,一日2次。最大剂量一日不超过300mg-400mg。
【不良反应】不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100) 一般副作用:疲劳,头痛,头晕 循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸 胃肠系统:腹痛。恶心,呕吐。腹泻和便秘 少见 一般副作用:胸痛,体重增加 循环系统:心力衰竭暂时恶化 神经系统:睡眠障碍,感觉异常 呼吸系统:气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛 罕见(<1/1000) 一般副作用二多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常 血液系统 血小板减少 房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥 神经系统 梦魔,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉 皮肤: 皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏 肝:转氨酶升高 眼:视觉损害,,眼干和/或眼刺激 耳:耳鸣 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜、炎样症状、算炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
【禁忌】心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,不稳定的,失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌撑死的患者,伴有坏痈危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
【注意事项】肾功能损害 肾功能的对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害 患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。(详见说明书)
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年用药】老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
【药物相互作用】美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CPY2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮盒苯海拉明。对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。(详见说明书)
【药物过量】毒 性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。(详见说明书)
【药理毒理】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。(详见说明书)
【药代动力学】本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg/后,对心率失常的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏有CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用,血浆半衰期为3-5小时。约5%的美托洛尔已原型由肾排泄,其余的均被代谢。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】铝塑泡包装;20片/板/盒。
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H32025391
【生产企业】阿斯利康药业(中国)有限公司